Síntese de Novos Derivados Híbridos contendo os Núcleos Pirazolopirimidina e Triazolopirimidina com Potencial Atividade Anti-P. Falciparumvoltar para a edição atual

Atualmente a malária é um dos mais sérios problemas mundiais de saúde pública. Dados da Organização Mundial de Saúde (OMS) mostram que houve cerca de 216 milhões de casos de malária e quase 445 mil mortes em 2016, principalmente em países africanos sendo que a maioria das vítimas são crianças de até 5 anos de idade. Essa doença parasitária é causada por protozoários do gênero Plasmodium, dos quais, P. falciparum; P. vivax; P. malariae e P. ovale são responsáveis por infectar os seres humanos através das picadas de fêmeas de mosquitos do gênero Anopheles infectadas. A malária é um sério problema global de saúde pública, causando milhares de mortes anualmente. Apesar dos avanços alcançados na quimioterapia utilizando as terapias combinadas, o surgimento de cepas resistentes aos fármacos disponíveis e os efeitos adversos causados por eles fazem com que a busca por novas substâncias antimaláricas seguras e eficazes seja de grande urgência. Buscando contribuir na luta contra a malária, nosso grupo tem desenvolvido substâncias que apresentaram expressivos resultados anti-P. falciparum. Visando dar continuidade a esta linha de pesquisa, neste projeto foram planejados novos derivados contendo o núcleo pirazolopirimidina e triazolopirimidina utilizando algumas substâncias desenvolvidas pelo grupo como protótipos. Os derivados foram planejados utilizando os conceitos de hibridação molecular e isosterismo de anel. Foram planejados 9 derivados inéditos que serão obtidos através de uma rota sintética convergente composta de 5 etapas. A rota escolhida já é bem estabelecida e descrita na literatura pelo nosso grupo. Os derivados propostos serão identificados e caracterizados através das análises de espectrometria de massas, ressonância magnética nuclear. Os ensaios biológicos serão realizados em parceria com outros grupos de pesquisa, no qual os derivados serão avaliados contra o P. falciparum e terão citotoxicidade determinadas.